مهارکنندههای بازجذب سروتونین و نوراپینفرین (SNRIs) رایجترین داروهای مورد استفاده برای درمان اختلال افسردگی اساسی هستند. رژیمهای دارویی مناسب برای مهار بازجذب یک یا هر دو انتقالدهنده عصبی تا یک سطح مطلوب بالینی، همواره موضوع بحثبرانگیزی بوده است. این مقاله رژیمهای دارویی venlafaxine، paroxetine، و atomoxetine را از نظر مهار سروتونین و یا نوراپینفرین در بیماران افسرده جهت رسیدن به پتانسیل مطلوب مهار بازجذب در بالین، مطالعه کرده است.
معرفی ۳ داروی مهارکنندههای بازجذب سروتونین و نوراپینفرین
venlafaxine یک مهارکننده بازجذب سروتونین و نوراپینفرین است. دوز معینی که در آن دارو شروع به تاثیر بر انتقالدهنده نوراپینفرین میکند هنوز مشخص نیست. paroxetine به طور کلی به عنوان یک مهارکننده انتخابی بازجذب سروتونین مطرح است، اما تمایل خاصی نیز به انتقال دهنده نوراپی نفرین نشان میدهد. atomoxetine یک مهارکننده انتقالدهنده نوراپی نفرین است، اما میل ترکیبی با انتقالدهنده بازجذب سروتونین نیز دارد.
این مطالعه اثرات تیتراسیون اجباری venlafaxine از ۷۵ تا ۳۰۰ میلیگرم در روز، paroxetine از ۲۰ تا ۵۰ میلیگرم در روز، یا atomoxetine از ۲۵ تا ۸۵ میلیگرم در روز را در ۳۲ بیمار مبتلا به اختلال افسردگی اساسی بررسی کرد. مهار انتقالدهنده بازجذب سروتونین با استفاده از کاهش سروتونین خون کامل برآورد شد. مهار انتقالدهنده نوراپی نفرین با استفاده از تضعیف فشار خون سیستولیک در اثر tyramine تزریقی به صورت وریدی ارزیابی شد.
نتایج این مطالعه چگونه بود؟
هر ۳ دارو به طور قابل توجهی سطح سروتونین را در رژیمهای آغازین کاهش دادند: venlafaxine و paroxetine تقریباً ۶۰٪ و atomoxetine تا ۱۶٪. ۳ رژیم بعدی venlafaxine و paroxetine سطوح سروتونین را بیش از ۹۰٪ کاهش دادند. اما بالاترین دوز atomoxetine تنها به مهار سروتونین به میزان ۴۰٪ منجر شد. دوز atomoxetine به طور وابسته پاسخ پرسور tyramine را از کمترین دوز مهار کرد. این دوز برای venlafaxine ۲۲۵ میلیگرم در روز بود و paroxetine اثری روی آن نداشت.
نتایج این مطالعه تأیید میکند که venlafaxine و paroxetine مهارکنندههای قوی انتقالدهنده بازجذب سروتونین در محدوده درمانی معمول خود هستند، اما venlafaxine تنها با ۲۲۵ میلیگرم در روز شروع به مهار انتقالدهنده نوراپینفرین میکند. این در حالی است که paroxetine برای انتقالدهنده بازجذب سروتونین تا ۵۰ میلیگرم در روز به صورت انتخابی عمل میکند. دوز atomoxetine به طور وابسته انتقالدهنده نوراپینفرین را از دوز پایین مهار میکند، اما این میزان مهار انتقالدهنده نوراپینفرین تا حد مطلوب بالینی نمیباشد.
NCBI – Differential potency of venlafaxine, paroxetine, and atomoxetine to inhibit serotonin and norepinephrine reuptake in patients with major depressive disorder
ما را در شبکههای اجتماعی دنبال کنید